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毕业论文网 > 文献综述 > 化学化工与生命科学类 > 制药工程 > 正文

喹啉类化合物2位的脱氢醚化同型偶联的方法学研究文献综述

 2020-06-23 20:50:35  

文 献 综 述 一、喹啉及其衍生物的简介和应用 喹啉类化合物是较常见的一类具有药理活性和生物活性的氮杂环化合物[1],在多个行业领域中尤其是制药工业中有着广泛的应用。

喹啉作为喹啉类衍生物的母体,最早是 Runge 从煤焦油中分离得到的(1834年)[2]。

从煤焦油中分离出喹啉不久,人们用碱干馏抗疟药物奎宁(Qulnine)也得到了喹啉。

奎宁,又叫金鸡纳碱,是从茜草科植物金鸡纳树皮中提取分离出的一种生物碱,是最早用于治疗疟疾的有效药物[3]。

近年来,作为一类极为重要的精细化工原料,大量的喹啉衍生物被合成出来,被广泛用于多个方面。

1、喹啉及其衍生物在医药工业方面的应用 在医药工业中,喹啉及其衍生物是重要的医药中间体,具有广泛的生物活性,例如,抗疟疾、抗菌、抗炎症、抗肿瘤、抗糖尿病、抗哮喘、抗高血压、抗阿尔兹海默综合症、抗血小板积聚、抗HIV等活性[4],同时它们也是许多天然产物和生物活性药物结构的母核,比如喹啉(1)、氯喹(2)、骆驼宁碱A(3)、喜树碱(4)(图1) [5]。

图1 具有喹啉母核结构的活性化合物 部分喹啉类衍生物被用来研究治疗艾滋病[6]。

同时,很多从天然产物中提取的喹啉衍生物具有积极的药理活性如:从未成熟的婴粟果中提取的婴粟碱是异喹啉环类化合物,可用作止痛药[7];从动物的代谢物胆汁及粪便中都可以分离提纯得到一种具有杀菌作用的含有喹啉环的物质;从喜树中提取到的喜树碱,就是含有喹啉环的具有抗癌作用的化合物。

2、喹啉及其衍生物在其它方面的应用 喹啉及其衍生物和同系物,都是很好的萃取剂[8];喹啉衍生物可作为发光体与四溴化碳制成感光层,是非常理想的感光材料;喹啉及其衍生物在电镀、金属提取与冶炼行业应用也非常广泛;有些喹啉衍生物也可以用作食品抗氧剂及润滑油添加剂等,如乙氧基喹啉能保护维生素 A、维生素 D、胡萝卜素、鱼肝油、各类脂肪、肉粉、鱼粉、骨粉中易氧化的成分,防止其氧化变质[9];有些喹啉及其衍生物的 N-氧化物能作为配位体和许多金属离子形成络合物,作为重要的分析化学试剂使用,在分析化学上有良好的应用前景[10];喹啉氧化得到的烟酸是一种重要的维生素,广泛用作饲料的营养性添加剂(水溶性维生素);也被广泛用作糕点、乳制品、玉米粉等食品的添加剂;还可以与维生素合用,代替部分亚硝酸盐作为肉类制品的去味剂或防腐剂等[11]。

随着喹啉化合物应用领域的逐渐开拓,喹啉系列化合物的研究开发与生产具有良好的市场前景。

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