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西伯利亚益母草的植物化学和药理学研究进展

作者：Md. Abu Sayed1, Md. Ashraful Alam，Md. Shariful Islam, Md. Taif Ali, Md. Emdad Ullah,Abu Zaffar Shibly, Md. Aslam Ali, Md. Mahdi Hasan-Olive

摘要：益母草是一种草本植物，分布于亚洲和美洲的许多国家。这种植物被广泛用于治疗糖尿病、月经不规律和支气管炎。任何药物的治疗意义都取决于化合物作用方式的特征性模式。益母草中的二萜、三萜、黄酮类、酚酸类等生物活性化合物具有镇痛、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗出血、抗糖尿病、抗菌、化感作用。有趣的是，益母草粗提物能改变一些基因的表达水平，对癌症、糖尿病和心血管疾病有治疗效果，而这些疾病的分子机制还有待探索。有趣的是，这些提取物可通过内皮型一氧化氮合酶明显地诱导一氧化氮的产生，而这种酶是血管舒张的信号分子，通过与干扰素-g结合能对动脉粥样硬化起到好的治疗效果。目前，要揭示提取物中生物活性化合物的临床作用还需进一步的研究。

关键词：异株克生、抗糖尿病、抗氧化剂、心血管疾病、西伯利亚益母草

1. 介绍

西伯利亚益母草(L. sibiricus)是亚洲和南美洲许多国家的农田中普遍生长的草本植物[1-5]。这种植物属于唇形科，芳香族，一年生、双年生或多年生，平均高度40-120厘米，种子发芽。唇形科由236个属，6900-7200个种组成。益母草属约有20种，其中之一为西伯利亚益母草 (L. sibiricus)，在英语中被称为honeyweed或Siberian motherwort。它在孟加拉语中被称为“Rokdrone”，在印度语中被称为“Guma”，在马来语中被称为“Kacangma”，在巴西被称为“Erva-de-Macae”，在墨西哥被称为“Marihuanilla”，在西班牙语中被称为“marijuana”。这种植物已被用作草药和烹饪配料。西伯利亚益母草能有效地治疗糖尿病、月经失调和支气管炎。有研究表明，它对子宫内膜炎、心肌细胞和糖尿病有药用作用。在孟加拉国，这种植物被广泛视作蜜蜂采蜜时排出臭气的来源。基于这些初步信息，我们总结了西伯利亚益母草的动态治疗潜力，鼓励科学家们探索内在的分子机制和抵抗疾病的作用方式。由于研究有限，我们对西伯利亚益母草尤其是它的治疗用途知之甚少。据我们所知，这将是第一篇西伯利亚益母草的综述论文，重点介绍了它的潜在药理特性和植物化学特性。

1. 查找文献

作者从Google Scholar、PubMed、Elsevier和Springer等不同的数据库中搜索和下载了1982年至2016年发表的与西伯利亚益母草相关的论文。非英文摘要的文章不考虑在内。我们在不同的子标题下提取和收集了与它的植物化学和药理学有关的信息。所有鉴定出的化合物均以表格形式列出。在检索已发表文章的过程中，我们没有发现西伯利亚益母草的综述论文。到目前为止，我们知道这将是西伯利亚益母草的第一篇综述论文。

1. 生物活性化合物的鉴定

大量研究表明，西伯利亚益母草含有许多重要的具有药理作用的化合物

1. 细胞毒性活动

大量研究表明L. sibiricus对癌症和心血管疾病的治疗效果良好。从L. sibiricus中分离得到的LS-1、LS-2、leonotinin、leonotin、dubiin、nepetaefuran等化合物在体外对白血病细胞具有明显的细胞毒性作用。有趣的是，小剂量（0.5g/kg体重）的西伯利亚益母草干叶对大鼠和家兔没有显示出任何毒性作用，而大剂量（5.0g/kg体重和25g/kg体重）则显示出有害作用。此外，不同的叶和根的提取方法都对虾表现出细胞毒性作用。这些结果揭示了西伯利亚益母草的叶、根提取物对人体的潜在用途。研究表明，labdane型化合物对细胞毒性起主要作用。初步报告显示，转化后的西伯利亚益母草的根提取物通过上调Bax/Bcl-2-p53信号轴诱导胶质瘤细胞凋亡。

1. 抗菌活性

西伯利亚益母草的不同化学提取物都具有潜在的抗菌活性。甲醇提取物能抑制枯草芽孢杆菌的生长。醇提物对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的影响显著。有趣的是，与丙酮和甲醇提取物相比，四氯化碳和氯仿提取物具有广谱抗菌活性，能抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、霍乱弧菌、痢疾志贺氏菌和博氏志贺氏菌的生长。乙醇提取物对大肠杆菌的生长没有任何抑制作用。相反，四氯化碳和氯仿提取物能显著地抑制细菌生长。研究结果表明，从不同科(包括唇形科)植物中分离得到的labdane型二萜化合物对微生物具有中度至强烈的抑制活性。

1. 镇痛、抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗出血活性

西伯利亚益母草甲醇提取物对小鼠有明显的镇痛作用（剂量：250和500mg/kg体重）。200和400 mg/kg体重剂量的大鼠也显示出抗炎活性。在人肥大细胞HMC-1分泌炎性细胞因子如肿瘤坏死因子-a、白细胞介素-6、白细胞介素-8的过程中，发现西伯利亚益母草具有抗炎作用。在三种不同的生物测定系统中，西伯利亚益母草的水提取物的抗氧化活性均高于乙醇提取物。益母草提取物不仅具有抗氧化活性，而且能降低过氧化氢对中国仓鼠卵巢细胞内活性氧（ROS）的影响。甲醇提取物（80%v/v）可增加细胞内超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶等抗氧化剂的表达。液相色谱-质谱/质谱和高效液相色谱分析显示，酚类化合物和黄酮类化合物能调节抗氧化基因并修复氧化性DNA损伤。西伯利亚益母草的地上部分被发现用于治疗月经不调、闭经、疟疾、高血压和心肌缺血。西伯利亚益母草还具有减少产后出血的临床意义。在目前的报道中，有文献报道了提取物对ru486人工流产小鼠的子宫出血的减少作用。盐酸水苏碱是西伯利亚益母草的主要成分之一，通过调节Th1/Th2/Th17/Treg范式，对ru486诱导流产的小鼠有减少子宫出血的作用。盐酸水苏碱上调T-bet和RORgt的mRNA表达，抑制GATA-3和Foxp3的mRNA表达，显示出减少小鼠子宫出血的作用。从西伯利亚益母草甲醇提取物中分离得到的益母草碱在兔子中具有抗血小板活性。心血管疾病是全世界导致死亡的主要原因之一。胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL)通常被认为是心血管疾病的危险因素。氧化型LDL是动脉粥样硬化的主要危险因子，可促进ROS的生成。类凝集素氧化型LDL受体-1是LDL的受体，在人和动物血管组织中与内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的产生有关，具有促进血管功能障碍的作用。抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）产生eNOS与心血管疾病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化以及妊娠妇女先兆子痫有关。一氧化氮（NO）可以通过血管内皮细胞和HUVEC细胞中eNOS的活性合成，它可以作为信号分子阻止血细胞聚集。西伯利亚益母草水提液与重组干扰素-g可增加小鼠腹腔巨噬细胞中NO的产生和肿瘤坏死因子-a的含量。先前的研究表明，西伯利亚益母草具有潜在的降低动脉粥样硬化的作用。此外，其乙醇提取物在体内具有控制胆固醇、粘附分子和ROS水平的作用，在体外具有类凝集素氧化LDL受体-1的作用。

1. 抗糖尿病活性

西伯利亚益母草在许多国家作为治疗糖尿病的传统药物。许多研究表明，其生物活性化合物在控制2型糖尿病方面具有药理前景。近期研究表明，在西伯利亚益母草的水和甲醇提取物（500 mg/L）的存在下，从INS-1E细胞释放到培养基中的胰岛素显著增加，同时胰岛素受体-a的表达也在增加（图1）。

1. 异株克生作用

西伯利亚益母草的异株克生作用验证了其萜类化合物和酚类化合物在一些果园中的应用。从它的根分泌物中鉴定出一些酚类化合物，尤其是咖啡酸。根系分泌物对水稻、小麦和芥菜有浓度依赖性的刺激作用。以前人们认为西伯利亚益母草对果园和咖啡园有害。其叶的水提取物抑制玉米和番茄幼苗的萌发和生长。总的来说，黄酮类化合物在植物中具有保护作用，可用甲醇溶剂体系提取。叶的甲醇提取物抑制了莴苣的萌发，对萝卜和Lepidium sativum的萌发过程没有影响。3-OH芫花素和槲皮素的黄酮类化合物具有较强的抗衰老活性。相比之下，芦丁、异槲皮素和30-奥根宽宁对幼苗生长的抑制作用相对较高，而对幼苗生长的促进作用则相对较低。水、乙醇和丙酮提取物显著降低了龙葵、秋葵、苋菜和黄瓜的种子萌发和幼苗生长。此外，西伯利亚益母草的水提取物对小麦种子萌发和幼苗生长具有浓度和时间依赖性。甲醇提取物对根的生长的敏感性与浓度有关，而对十字棘胚芽鞘的敏感性与浓度无关。目前的研究表明，提取物处理对黑麦草、水芹和莴苣的发芽和根茎生长有显著的抑制作用。

1. 结论

药用植物在药理学研究领域受到了历代学者的青睐。在已知作用方式的分子基础未明的情况下，民间习用的传统药用植物表现出从古至今的有益成果。西伯利亚益母草是孟加拉、中国、印度等国民药用植物中的一种。发表的报告明确指出，这是一种可能的治疗癌症、心血管疾病、糖尿病和月经不调的方法。本文综述了西伯利亚益母草在农业上的药理作用，特别是控制农田有害杂草的药理作用。它可用于生物除草剂的配方研究。一些化学物质对幼苗的生长既有促进作用，又有抑制作用。生物活性物质在控制糖尿病、动脉粥样硬化和癌症方面具有重要作用，但分子机制尚不清楚。有趣的是，西伯利亚益母草提取物产生的一种血管舒张信号分子ＮＯ通过精氨酸依赖的信号途径起作用。此外，西伯利亚益母草提取物改变了与非传染性疾病直接或间接相关的基因表达谱。目前还没有关于其疾病病理调节的分子机制的研究。我们的综述进一步表明，西伯利亚益母草可以作为治疗各种疾病的潜在原料。其药理作用的分子机制尚未明确，因此未来的研究至关重要。

利益冲突声明

我们声明我们没有利益冲突。

鸣谢

我们衷心感谢孟加拉国迪纳杰普尔哈吉默罕默德·达内什科技大学生物化学和分子生物学系的所有老师，感谢他们在评审文章过程中给予的宝贵启发和建议。

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