论文总字数：18101字

摘 要

新型芳基吡唑烯酯类化合物，因具有低毒、广谱高效、对环境友好等优点，和独特的杀菌机制，已受到学界的广泛关注。作为新型吡唑类的杀菌剂代表唑菌胺酯，毒杀基团为甲氧基-N-氨基甲酸酯，并且其母体中的1-芳基-3-氧代吡唑结构已引起了许多农药科研者的关注和兴趣。本文以此为基础，再根据活性基团拼接原理，合成设计出了新型芳基吡唑烯酯类化合物，并通过杀菌活性测试，初步探讨了活性之间与分子结构的构效关系。将唑菌胺酯的芳基吡唑结构中引入肟菌酯的活性基团，改变了R基团，吡唑环引入卤素，合成设计了系列产物，再进行杀菌活性测试。

关键词：甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂；1-芳基-3-氧代吡唑；杀菌活性；亲核取代

Synthesis and bactericidal activity of novel arylpyrazole compounds

Abstract

The new type of arylpyrazole ene compound fungicide, because of the environment-friendly, low toxicity of mammalian cells, broad spectrum and high efficiency, unique sterilization mechanism, has been widely concerned about pesticide academia. Of the fungicides represent azoxystrobin, the toxic group is methoxy-N-carbamate, and the 1-aryl-3-oxopyrazole structure in its parent has attracted many pesticide research researchers In this paper, based on this, based on the principle of reactive group splicing. The novel arylpyrazole compounds were absorbed and the activity of the structures was analyzed by the fungicide activity test. relationship.In the arylpyrazole structure, the active group of oxytetracycline was introduced, the R group was changed, and the halogen was introduced into the pyrazole ring. The product was synthesized and tested for sterilization activity.

Keywords: Methacrylic Acid Ester Fungicides；1-aryl-3-oxopyrazole; Bactericidal Activity; Nucleophilic Substitution

目　录

摘　 要 I

Abstract II

第一章　引 言 1

1.1　背景介绍 1

1.2　新农药的创新方法 1

1.2.1　天然源物质化学修饰法 1

1.2.2　随机合成筛选法 2

1.2.3　类同合成法 2

1.2.4　生物合理设计法 2

1.3　甲氧基丙烯酸酯类农药 2

1.3.1　甲氧基丙烯酸酯类农药的研发 2

1.3.2　甲氧基丙烯酸酯类农药的作用机制 4

1.4　吡唑类杀菌酯 5

1.4.1　芳基吡唑类 5

1.4.2　吡唑酰胺类 6

1.4.3　双杂环吡唑类 6

1.5　本文研究内容 7

1.5.1　中间体4的合成 7

1.5.2　目标化合物TM1的合成路线 7

第二章　中间体4的合成 8

2.1　前言 8

2.2　实验部分 8

2.2.1　实验试剂与仪器 8

2.2.2　实验步骤 8

2.3　结果与讨论 9

2.3.1　合成中间体3的反应条件分析 9

2.4　实验小结 10

第三章　产物TM1的合成及杀菌活性测试 11

3.1　前言 11

3.2　实验部分 11

3.2.1　实验仪器与试剂 11

3.2.2　实验步骤 12

3.3　实验结果与分析 12

3.3.1　1H-NMR表征 12

3.3.2　产物TM1b的晶体表征分析 13

3.4　实验小结 14

3.5　杀菌活性结果与构效关系研究 15

第四章　结论与展望 16

4.1　结论 16

4.1.1　新型芳基吡唑烯酯类化合物的合成 16

4.1.2　杀菌活性的研究 16

4.2　展望 16

致　 谢 18

参考文献（References） 19

附 　录 22

引 言

1.1背景介绍

由于世界人口的迅速增长和供地面积的不断减少，粮食问题已经是21世纪社会发展的主要问题之一。提高粮食的产量是解决这一问题的主要手段，而农药是减少粮食病害，保证优质的必要工具。通过农药来减少农业中粮食的损失，有效的解决人类的粮食不足的问题。 因此，研究开发低毒、广谱高效、对环境友好、低残留和高选择性的绿色农药已经是农药科学界探究的主流方向。新型芳基吡唑烯酯类化合物，因具有低毒、广谱高效、对环境友好等优点，和独特的杀菌机制，已受到学界的广泛关注。作为新型吡唑类的杀菌剂代表唑菌胺酯，毒杀基团为甲氧基-N-氨基甲酸酯，并且其母体中的1-芳基-3-氧代吡唑结构已引起了许多农药科研者的关注和兴趣。

鉴于此，将唑菌胺酯的芳基吡唑结构中引入肟菌酯的活性基团，改变了R基团，吡唑环引入卤素，合成设计了系列产物，考察反应的普适性和官能团的相容性，并通过杀菌活性测试。以期开发出低毒、广谱高效、对环境友好的绿色杀菌剂新品种。

1.2 新农药的创制方法

1.2.1 天然源物质化学修饰法

天然源物质化学修饰法广泛应用于早期的农药研发中，是从天然产物中开发而获得的。目前，已经有很多药物源于天然物质的基础上进行提取制备而来，例如具有杀虫作用的除虫菊，就是源于天然菊科的多年生草本植物。

图1.1 新农药的创制过程

1.2.2 随机合成筛选法

此方法在研究结构新颖的化合物中的过程中可能会产生新的先导化合物，目前仍然是一种比较常用的农药创制方法。

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