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三氟乙硫基取代的菲啶类化合物的合成开题报告

 2024-06-21 17:26:18  

1. 本选题研究的目的及意义

菲啶类化合物是一类重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物分子中,具有多种生物活性,例如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗疟等。

三氟乙硫基作为一种重要的含氟基团,具有较强的电负性和脂溶性,将其引入到药物分子中可以显著改善药物分子的生物活性、代谢稳定性和药代动力学性质。


本选题旨在合成一系列新型的三氟乙硫基取代的菲啶类化合物,并对其进行结构表征和生物活性研究,以期发现具有优良生物活性的先导化合物,为开发新型药物提供理论依据和实验基础。

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2. 本选题国内外研究状况综述

菲啶类化合物由于其广泛的生物活性,一直是有机合成和药物化学研究的热点。

近年来,将三氟乙硫基引入到菲啶骨架上,以期改善其生物活性和药代动力学性质,成为一个新的研究方向。


国内方面,中国科学院上海药物研究所、北京大学、复旦大学等单位在菲啶类化合物的合成和生物活性研究方面取得了一定的进展。

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3. 本选题研究的主要内容及写作提纲

本选题的主要内容包括以下几个方面:
1.合成方法的探索:本研究将探索不同的合成策略,如亲核取代反应、偶联反应、环化反应等,以构建三氟乙硫基取代的菲啶骨架。

在此基础上,优化反应条件,提高反应效率和产率,并尝试发展新的合成方法,以期实现目标化合物的多样化合成。

2.结构表征与分析:对于合成得到的化合物,将采用核磁共振谱(nmr)、质谱(ms)、红外光谱(ir)等现代分析测试手段对其结构进行表征,确定其结构和组成,并对其理化性质进行分析。

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4. 研究的方法与步骤

本研究将采用有机合成、结构表征、生物活性评价等方法,具体步骤如下:
1.文献调研:查阅相关文献,了解菲啶类化合物、三氟乙硫基以及相关合成方法的研究进展,为实验方案的设计提供参考。

2.合成路线设计:根据文献调研结果和实验室条件,设计合理可行的合成路线,并对关键步骤进行预实验,摸索反应条件。

3.化合物合成:按照设计的合成路线,选择合适的原料和试剂,进行目标化合物的合成。

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5. 研究的创新点

1.本研究将探索和发展新的合成方法,以期实现三氟乙硫基取代的菲啶类化合物的高效、高选择性合成。

例如,尝试利用过渡金属催化的交叉偶联反应、绿色化学合成方法等,提高反应效率,降低环境污染。

2.本研究将系统地研究不同取代基对目标化合物生物活性的影响,揭示其构效关系,为后续的药物设计提供理论依据。

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6. 计划与进度安排

第一阶段 (2024.12~2024.1)确认选题,了解毕业论文的相关步骤。

第二阶段(2024.1~2024.2)查询阅读相关文献,列出提纲

第三阶段(2024.2~2024.3)查询资料,学习相关论文

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7. 参考文献(20个中文5个英文)

[1] 支瑶,张丽,田伟生,等.三氟甲硫基化反应研究新进展[j].有机化学,2020,40(11):3123-3137.

[2] 马建辉,张跃伟,张帆,等.三氟甲基化试剂研究进展[j].化学试剂,2021,43(05):513-521.

[3] 李林,李晓天,王晓晨,等.三氟甲硫基化试剂及三氟甲硫基化方法研究进展[j].有机化学,2022,42(03):642-661.

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