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吡咯类衍生物的合成研究文献综述

 2020-04-13 14:55:35  

吡咯烷衍生物是合成喹诺酮类抗菌药物、降血压药物、降糖药物及抗肿瘤药物的关键中间体。对他们的研究越来越受到合成人员的重视。特别是催化立体选择性合成多官能团吡咯烷衍生物成为近年来国内外研究的热点。

当今国际市场上,喹诺酮类药物在抗感染药物市场中占据份额15%左右,并且继续以非常惊人的速度增长,1985年世界范围内喹诺酮类药物销售额仅仅为1. 04亿美元1988年就急剧上升到10亿美元,1992年达22亿美元,1996年至60亿美元,2000年80亿美元,2003年升至100亿美元左右,相关人士估计,未来一定时间之内,全球氟喹诺酮类药物的销售额仍然将保持年均5%到8%的增长速度。加上近来国外加大了对氟喹诺酮类药物的研究工作,使得此类类药物成抗感染药物中开发最为活跃的领域之一。喹诺酮类药的迅猛发展,改变了抗感染药物市场结构。氟喹诺酮类药物将会成为21世纪抗感染药物中重点发展的产品之一,具有很好的市场应用前景。我国的科学工作者20多年前就己经开始了对氟喹诺酮类药物的研究开发,并积累了大量经验,获得了不少成果。但是在国内己经有的氟喹诺酮类药中,除环丙沙星剂型和氧氟沙星门类比较齐全外其它品种的剂型均较单一,有待进一步开发。

我国喹诺酮类药物的研发利用起步较晚,自上世纪80年代起,国内研发人员才开始留心世界喹诺酮类药物的研究,目前国外比较成熟的品种重,大多数国内己经仿制成功,并己投入生产。过去我国己能生产十二三个品种,即萘啶酸、甲磷酸培氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、乳酸环丙沙星、诺氟沙星、环丙氟呱酸、氟罗沙星、氧氟沙星、洛美沙星、吡呱酸、葱氟沙星(专供兽用)。但实际常年能生产的只有氟呱酸、环丙氟呱酸、吡呱酸、氟嗦酸、乳酸环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星和培氟沙星这8个品种目前,喹诺酮类抗菌药物的生产厂家己由上80年代后期的十几家发展至六七十家,主要生产厂家有:山东新华制药厂,天津中央制药厂,广东海康制药厂,浙江新昌制药厂,连云港东风制药厂,浙江亚东制药公司,北京制药厂,武汉制药厂,京新制药厂等。

国内喹诺酮类药物的研究开发虽然比国外晚,但是进入上世纪九十年代后,发展速度迅速加快,有些品种如吡呱酸,氟呱酸,环丙沙星等己规模化生产,主要的常用品种除了满足国内市场的需要外,还大量出口,环丙氟呱酸、氟呱酸、吡呱酸等出口量可观。据统计显示,1993年,1994年和1995年,我国喹诺酮类药物供应出口量每年增长的分别为71%, 62. 7%和29. 5。由于国际市场的竞争剧烈,近年来的出口量有减少,再加上有的品种如环丙沙星,诺氟沙星等发展速度过快,造成产能过剩、供大于求、低价竞销的情况,各个相关的生产企业应该引起重视。

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