目前使用的药物中手性药物占有很大比例，常用的700多种药物有一半是含有手性中心的药物，其中90%是以外消旋体形式进行给药[1]。由于药物的手性对映体在人体内会产生不同的药效，为了保障用药安全及准确, 快速高效地对药物对映体进行拆分就变的日益迫切。目前琥珀酸美托洛尔的手性拆分主要有高效液相色谱法，薄层色谱法，毛细管电泳法等，本文研究了以毛细管电泳对琥珀酸美托洛尔进行手性拆分的方法。

1.1琥珀酸美托洛尔的简介

琥珀酸美托洛尔（Metoprolol succinate），化学名称为 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一，其结构式如图1。

图1.琥珀酸美托洛尔结构式

关于美托洛尔在人体的药动学和药效学已经有广泛研究。临床上测试了其对老年急性心肌梗死、慢性充血性心力衰竭等病症的治疗效果，结果显示美托洛尔的使用对改善患者心功能，提高射血分数，降低病死率等有显著作用，且安全性令人满意[2、3]。

1．2琥珀酸美托洛尔手性拆分的意义

琥珀酸美托洛尔的分子结构中琥珀酸美托洛尔的分子结构中具有一个手性中心，有文献报道称左旋琥珀酸美托洛尔对离体心脏的抑制效应是右旋琥珀酸美托洛尔的33倍 , 但右旋美托洛尔改变眼内压的效应却比左旋高[4]。此外还有研究显示左旋对映体的β受体亲和力是其右旋对映体β亲和力的25倍[5、6]。在离体心脏中, 其左旋对映体阻断异丙肾上腺素激活的腺苷酸环化酶活性为其右旋对映体的33倍[7]。在代谢过程中也存在着立体选择性, 左旋对映体的首过效应比较低[8]。也就是说，琥珀酸美托洛尔的药效主要是由其左旋体产生的，因此，分离对映体对于进一步研究琥珀酸美托洛尔的药理活性并进一步开发出具有较小副作用的新药具有极其重要的意义。

2.1手性

手性( Chirality)一词是指两个物体的镜像不重合关系, 类似我们左手和右手的关系即镜像不重合关系。

手性是自然界中存在的一种基本属性，自然界中很多的化合物，比如组成生命的蛋白质分子、多糖氨基酸等都是具有手性的。具有手性的药物在人体中发挥作用时，体内具有手性特征的蛋白质酶和受体会将对映体分子按照两种不同的分子进行识别、处理，因此多数情况下药物对映体在体内会呈现出明显的差异，这种差异主要表现在药物的代谢途径、药理活性以及药物的毒副作用等许多方面.