1. 研究目的与意义（文献综述）

当前,世界新药技术保护和技术创新的竞争日趋激烈,专利保护期内的药品不能随意仿制,这给合成新药的研究带来了严峻的挑战,同时也带来了新的发展机遇。螺环化合物以其独特的结构和性质在合成药中占有重要的位置,已引起越来越多药业专家的关注^[1-12]。研究表明,具有生理活性的螺环化合物大多数是不对称分子或非对称分子。一些具有螺[吲哚- 3,3'-四氢吡咯]或螺[吲哚-3,3'-四氢吡啶]类化合物、胞二醚螺环化合物、带双环的螺环原酸酯化合物和含脲结构单元的螺环化合物有很好的生理活性^[13～22]。具有烟碱受体的抗体化合物、抗癌细胞毒活性化合物、杀菌活性化合物和抗癌活性的化合物。植物中有许多含螺环结构的有生理活性的化合物, 如长春花碱等。对植物中有效成分的研究是发现新的具有生理活性物质的重要方法。但由于收率太低,会对环境造成影响。通过植物提取的方法研究其有效成分的生理活性,采用化学合成制备是可行的方法。亚硝基合成螺酰胺类化合物所合成的螺酰胺类化合物可能具有生理活性。

2. 研究的基本内容与方案

亚硝基苯为黄色晶体，不溶于水，溶于乙醇。其醇溶液呈绿色。见光易分解为氧化偶氮苯、硝基苯、苯胺等混合物。用铬酸水溶液氧化苯基羟胺或用锌还原硝基苯制备。经铁或锡与盐酸进一步还原可以制备苯胺。用于有机合成中间体。亚硝基苯是一个典型的双亲核中心的试剂^[23],同时又是一个双亲(亲电和亲核)试剂, 亲电性强于亲核性^[24]。气相中亚硝基苯与甲醛反应有协同和分步机理两个反应通道, 分步机理是主要反应通道。螺环化合物是一种由单个原子连接两个双环的有机化合物，有些的螺化合物具有轴向手性。螺环化合物具有刚性结构，结构稳定，其手性配体有较大的比旋度，在不对称催化、发光材料、农药、高分子黏合剂等方面有重要应用。

酰胺键的形成是有机化学中最重要的反应之一。因为酰胺类广泛存在于现代药物和生物活性物质中,然而酰胺键的合成作为当代的挑战经常被忽视。目前存在的方法有着它们固有的局限性,避免浪费和降低成本越来越受到人们的重视,开发新颖的形成酰胺键的化学方法势在必行。在合成酰胺键的许多方法中, 利用催化方法来制备这类重要的官能团备受人们关注。催化剂用于形成酰胺键已成为在关键领域中一些最新文献的亮点。醇、醛、酮、不饱烃等作为底物和有机胺或无机胺在各种条件下反应得到相应的酰胺。回顾并总结酰胺的合成方法有助于解决目前工艺中存有的问题。

3. 研究计划与安排

第1-2周：查阅相关文献资料，确定研究方案，完成开题报告。

第3-5周：完成由亚硝基苯合成螺酰胺类化合物反应条件的优化

4. 参考文献（12篇以上）

[1] zhang, f.-l.; zhou, h.-y. cn 1272487,2000 [chem. abstr. 2001, 135, 61093].

[2] laufersweiler, m. j.; clark, m. p.; djung, j. wo 2003024973, 2003 [chem.abstr. 2003, 138, 271695].

[3] laufersweiler, m. j.; clark, m. p.; djung, j. us 6486199, 2002 [chem. abstr. 2003, 138, 4603].