文 献 综 述

一、前言

硝苯地平是二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,是目前公认的安全有效的一线降压药物之一,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。其不足之处是半衰期短(T1/2=314 h),患者用药频繁,血药浓度波动大,产生峰谷现象,引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀等不良反应[2，3]，1992年拜耳公司将独特的激光打孔渗透泵控制释放系统应用于硝苯地平，使药片在体内达到零级释放，血药浓度平稳，不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象，而且避免了药物激活交感神经的作用，成为市场较受欢迎的长效降压药物[4]。

经医疗实践证实：硝苯地平普通制剂反射性引起心率加快，激活交感神经系统，不利于心肌缺血和心力衰竭的控制，而长效钙拮抗剂对缺血与衰竭的心肌没有这些不良作用，使用更为安全 [4]。因此，硝苯地平普通制剂在国际上已被逐步淘汰，取而代之的是硝苯地平的长效缓、控制剂产品。这类新制剂采用了先进的控制释药速率的制剂工艺，在体内药物缓慢地释放，血药浓度维护平衡，峰谷现象减小，副作用轻，药效显著延长，每日仅服一次，故患者服药的顺应性提高[6]。

缓释制剂作为控释制剂的初级剂型是通过适当的方法, 延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程。通过制成缓释制剂可以起到减少给药次数, 大大地方便了病人, 提高了病人的依从性而保证了治疗效果，血药浓度平稳而有效, 提高了药物的安全性和有效性，降低药物对胃肠道的不良反应。硝苯地平缓释制剂在临床的使用前景广阔，近年来为国际医疗界所推崇。

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二、硝苯地平缓释片的理化性质

通用名：硝苯地平缓释片

商品名：天海力、得高宁、络活喜 、拜心通、依波定等

英文名：Nifedipine Sustained-release Tablets