文 献 综 述 一．多肽药物的发展 上世纪初科学家开始关注一类由氨基酸组成、比蛋白质小、结构简单、生理活性强的物质，与蛋白质没有本质的区别，但又不同于蛋白质。

于是这类物质被称做”肽”或”多肽”。

在其后的研究中，把其中的一部分功能明确，将调节生物生理功能的多肽称为生物活性多肽或功能肽[1]。

多肽药物的范围很广，包括多肽激素、细胞生长因子、淋巴因子、凝血因子和酶等[2]。

多肽药物是在二十世纪90 年代后期才有了长足的发展，在国际医药市场中所占份额也不断提高。

近些年来，新的技术不断涌现，多肽药物的适用范围也越来越广泛，而且功效显著。

与其它药品相比，多肽药物具备高效、低毒和特异性强的显著优势。

据预测未来5 年多肽类治疗药物每年将以高于17%的幅度扩张,与增长率仅为9%的总体医药市场相比，该领域令人注目[3]。

例如，人工合成胰岛素在治疗糖尿病上重要作用，糖尿病是多种病因引起的慢性高血糖为特征的代谢紊乱，是由于体内胰岛素 绝对或相对缺乏或靶组织对胰岛素不敏感而引起的综合病症[4]。

同样，在治疗心肌肥大方面多肽药物汇利心康GCIP-27[5]是针对在心肌肥厚发生发展过程中具有重要作用的G蛋白α亚单位设计合成的一种G蛋白竞争性抑制肽,前期的研究发现该多肽药物能明显阻止去甲肾上腺素和血管紧张素Ⅱ诱导的体外培养的大鼠心肌细胞肥大,明显改善由NE注射或手术缩窄腹主动脉所诱导的小鼠、大鼠以及自发性高血压大鼠的心肌肥大,其作用优于卡托普利、氯沙坦和硝苯地平。