1. 研究目的与意义（文献综述）

1．课题研究的目的、意义

芳胺类化合物是重要的药物中间体，可用于合成具有潜在生物活性的化合物及药物^[1]。例如，对氨基酚是合成对乙酰氨基酚的前体^[2]；已上市的药物如苯佐卡因、盐酸普鲁卡因等局麻药，醋氨苯砜等抗麻风药，盐酸妥卡尼等抗心律失常药，均含有芳胺结构。随着越来越多的芳胺类化合物被药物化学家开发和利用，发展简单、高效的方法合成该类化合物已成为药物研究的重点之一。

目前，芳胺类化合物大多通过人工合成。n-芳基化反应是合成芳胺类化合物最常用的手段之一,该反应又可以分为过渡金属催化n-芳基化反应的和无过渡金属催化的n-芳基化反应两种。过渡金属催化的n-芳基化反应以铜催化的芳基溴代物的ullmann偶联反应^[3]、铜催化的芳基硼酸的chan-lam偶联反应^[4]和钯催化的芳基卤代物的buchwald-hartwig偶联反应^[5]为主。尽管这些反应已经发展比较成熟，但这类反应仍有一些缺点需要改善。例如，反应需要较高的温度以及使用对环境不友好的磷配体等。与过渡金属催化的n-芳基化反应相比，无过渡金属催化的n-芳基化反应研究仍处于发展阶段，这类反应主要可分为直接n-芳基化反应、氧化c-h键活化胺化反应和光介导的胺化反应三种。直接n-芳基化反应是利用高活性芳基化试剂直接与胺类化合物发生反应，高活性的芳基化试剂主要有芳基三价碘盐、芳基硼试剂、芳炔中间体等。相比于后两者，直接的n-芳基化反应在官能团耐受性、反应位点选择性等方面表现更好。但是芳基化试剂种类较少又限制了直接的n-芳基化反应的发展，这主要由于传统芳基化试剂活性较低，很难在无过渡金属参与下实现相应的n-芳基化反应。因此，发展新的高活性的芳基化试剂并实现无过渡金属参与的n-芳基化试剂具有一定意义。

2. 研究的基本内容与方案

3．研究目标、研究内容和拟解决的关键问题

研究目标：

将三苯基鋶盐用于脂肪胺类化合物的n-芳基化反应，发展温和高效、无金属参与和具有广泛底物适用性的n-芳基化方法，实现对脂肪胺类化合物的芳基化反应。

3. 研究计划与安排

第1-2周：查阅相关文献资料，明确研究内容，了解研究现状。确定研究方案，完成开题报告。

第3-5周：完成三苯基锍盐的合成。

第6-12：三苯基锍盐对环己胺芳基化反应的条件筛选以及底物拓展工作。

4. 参考文献（12篇以上）

参考文献：

[1] cozzi, p.; carganico,g.; fusar, d.; et al. j. med. chem. 1993, 36, 2964-2972.

[2] 杭太俊，药物分析第七版[m]. 人民卫生出版社.