1. 研究目的与意义（文献综述）

素立芬新是由日本安斯泰来公司研制，是新一代高选择性m受体阻断剂，与同类药物相比对膀胱选择性最高

，因此疗效更强，口干等副作用更少，目前，有关素立芬新合成的相关专利和文献报道主要有三条([1][2][3])这些路线均要用到手性四氢异喹啉。
手性四氢异喹啉是一类非常重要的生物碱分子，它不仅是很多天然产物分子的核心骨架，也是合成很多药物

分子的重要中间体[4][5][6][7]目前涉及到的手性四氢异喹啉的制备方法多用到多聚磷酸/五氧化二磷/三氯氧

2. 研究的基本内容与方案

1. 研究的基本内容：完成以为β-苯乙胺原料，制备s-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的工艺研究。

2. 目标：找到合适的工艺条件，拿到合格的样品化合物，产物经表征和分析，并撰写完成不少于二万字的论文

3. 拟采用的技术方案及措施：分三步（1）将苯乙胺、碳酸氢、甲苯机械搅拌混合，冰浴条件下缓慢加入苯甲酰氯。反应后得到n-（2-苯乙基）苯甲酰胺，经过水洗，抽滤得到纯净产物（2）将n-（2-苯乙基）苯甲酰胺、五氧化二磷、磷氯化物与苯类溶剂混合，加热反应，得到1-苯基-3,4-二氢异喹啉（3）将1-苯基-3,4-二氢异喹啉溶于十倍质量体积的甲醇，分批加入1.2倍硼氢化钠。室温反应1.5小时。减压除溶剂，酸洗，调ph，水洗，干燥浓缩得产物

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   3. 研究计划与安排

   第1-2周 查阅制备文献，确定研究方案，完成开题报告。

   第3-12周 以β-苯乙胺为原料，经过三步反应合成目标化合物，制备的化合物经表征分析，含量测定

   第13-14周 撰写毕业论文

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   4. 参考文献（12篇以上）

   
   

   [1]

   叶丁, 高建, 刘力超. 琥珀酸索非那新的制备工艺: cn, cn102875544a[p]. 2013.

   
   [2]

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