摘 要

维生素C葡萄糖苷（AA-2G）能够清除自由基，具有抗氧化作用，且耐光耐热，是化妆品中的美白抗氧化成分。氧化β-环糊精具有特殊的空腔结构，可用作包合材料包合药物分子，起到保护的作用。

本文以β-环糊精（β-CD）包合AA-2G，以饱和水溶液法制备包合物，并通过时间、投料摩尔比、温度、转速4个单因素实验以及正交实验，制定了包合物的包合工艺条件。通过溶解度实验、红外光谱对制备的β-CD/AA2G包合物进行验证。最后通过DPPH自由基清除实验，对比AA-2G包合物与未经包合AA-2G、β-CD混合物的抗氧化能力的大小。

关键词:AA-2G 包合物制备 抗氧化性 β-环糊精

The research ofAscorbic acid 2-glucosidewith inclusion compounds

Abstract

Vitamin C glucoside (aa-2g) can scavenge free radicals, has antioxidant effect, and light and heat resistance, is the whitening and antioxidant component in cosmetics.-cyclodextrin has a special cavity structure and can be used as an inclusion material to encapsulate drug molecules for protection.

In this paper, the inclusion complex was prepared by saturated aqueous solution method with β-cyclodextrin (β-CD) inclusion AA-2G,. The inclusion conditions of the inclusion complex were established by four single factor experiments of time, molar ratio, temperature and rotating speed, as well as orthogonal experiment. The β-CD/AA2G inclusion complex was verified by solubility test and infrared spectroscopy.Finally, the antioxidant capacity of aa-2g inclusion compound and the mixture of aa-2g and aa-cd without inclusion were compared by DPPH radical scavenging experiment.

Key words: AA-2G；β-CD；Preparation of inclusion compounds；The oxidation resistance

目录

摘 要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 包合物的研究进展 1

1.2 环糊精包合技术 1

1.2.1 包合材料 1

1.2.2 β-环糊精概述 2

1.2.3 包合条件 3

1.3 包合物的制备方法 4

1.4 包合物的验证 4

1.5 AA-2G的发展应用前景 5

1.6 环糊精及其衍生物作的研究进展 5

第二章 包合物的制备 7

2.1 标准曲线的绘制 7

2.1.1 稳定性实验 8

2.1.2 精密度实验 8

2.1.3 含量测定 8

2.2 饱和水溶液法制备AA-2G包合物的包合条件研究 10

第三章 包合物的验证 11

3.1 溶解度实验 11

3.2 单因素实验 11

3.2.1 时间对包合率的影响 11

3.2.2 投料摩尔比对包合率的影响 12

3.2.3 温度对AA-2G包合率的影响 13

3.3.4 搅拌速度对包合率的影响 13

3.3 正交实验 14

3.4 红外色谱 15

第四章 抗氧化性实验 17

4.1 标准曲线的绘制 17

4.2 DPPH自由基清除实验测定抗氧化能力 17

第五章 结论与展望 19

5.1 结论 19

5.2 展望 19

参考文献 20

致 谢 22

第一章 文献综述

1.1 包合物的研究进展

近些年，包合物的研究成为热点，尤其以β-环糊精包合物的研究最为广泛。有些药物不溶于水且稳定性不高，在经过包合后，具有能够改善的水溶性、提高药物的利用率等优点。药物暴露在空气中，容易挥发、升华，将药物制成包合物后，明显提高了药物稳定性，使药物的药效不受到影响。李志文等将人参皂苷及其衍生物与环糊精进行包合，提高了人参皂苷的溶解度，大大增加了其生物利用度。^[35]

1.2 环糊精包合技术

包合技术是两种分子主要通过范德华力进行作用，包合材料为主体分子，药物分子为客体分子，两者通过特殊作用形成包合物。包合过程是物理过程而不是化学反应。近年来，在药物制剂领域，环糊精包合技术常用来改善药物分子的理化性质，用于提高药物分子的利用度。在化妆品领域、食品领域中也有广泛的应用。

1.2.1 包合材料

目前，比较常用包合材料有环糊精、淀粉、纤维素、核酸等。20世纪50年代Higuchi和Zuck将这项技术用于药剂研究，它的一些固有特性被发现，这项技术对药剂领域处方前工作的开展带来了一定的便利。近年来，包合技术对于新药的开发研制有着良好的应用前景。

（1）尿素

尿素作为包合材料时，主要是针对不饱和脂肪酸的提取、分离、纯化方面。当尿素与脂肪族化合物同时存在时，通过旋状的方式包合脂肪族化合物。如赵广西等采用尿素包合法分离得到高纯度的维生素等。^[22]

（2）环糊精（CD）及其衍生物

CD由淀粉经CGTase作用得到的环状低聚化合物。环糊精具有外缘亲水内腔疏水的功能，CD毒性小，对人体没有任何副作用，它的衍生物如β-CD等优良性能用于制备包合物。

（3）杯芳烃

杯芳烃溶解度较小，熔点较高，它的空腔大小具有可调节性。目前，杯芳烃包合物应在医药领域应用的不多。

（4）瓜环

国内外研究这对瓜环在药用新途径的开发、新型药物载体材料方面较为关注。如杜鹏^[3]等选用瓜环作为包合材料，分别采用不同的制备方法制备盐酸川穹嗪包合物并对其进行表征，发现包合后川穹嗪的安全性得到了较大的提升。^[3]

1.2.2 β-环糊精概述

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