1. 研究目的与意义（文献综述）

（1）概述

糠酸莫米松 (mometasone fumate，mf)是不含氟的新型糖皮质激素衍生 物，具有疗效高、不良反应少等特点 。mf的商品名为艾洛松 (eloson) 。糠酸莫米松(mometasone furoate)为一种新型不含氟基团的糖皮质激素的药物。命名为9,21-二氯-11 β,17-二羟基-16 α -甲基孕甾-1,4-二烯-3，20-二酮17- (2-糠酸酯 )，糠酸莫米松一水合物为白色粉末。

熔点：218~220c，紫外最大吸收波长(甲醇)：47nm。

2. 研究的基本内容与方案

（1）糠酸莫米松的合成技术方案

本次设计采用以化合物i（21-氯-17α-羟基-9β，11β-环氧-16α-甲基孕甾-4-烯-3，20-二酮）为起始原料，经过发酵脱氢，糠酰化，开环反应，得到糠酸莫米松。此制备过程是用相对比较便宜的起始原料，避免使用传统的酰化后用氯化锂进行氯代反应，并通过第一催化剂的使用，大大降低了传统发酵过程中21-c1对微生物的毒性，显著提高了发酵脱氢转化率，提高了反应的安全性和可操作性，大大缩短了合成路线，降低了生产成本，使得副反应大大减少，提高了还原反应的收率和质量，降低了生产成本。

具体合成路线如下：

3. 研究计划与安排

第1－2周：查阅相关文献资料，明确研究内容，拟定试验方法和条件。确定方案，完成开题报告。

第3－8周：糠酸莫米松软膏制备与表征和释药性能研究。根据生产工艺路线，进行“三算”，进行设备选型。

4. 参考文献（12篇以上）

[1] prakash a. benifeld p topicalmometasone a view of its pharmacological properties therapeutic use in the treatmentof dermatological disorders. drugs,1998,55(1):145

[2] lane at. efficacy and safetyof topical steroids in paediatric atopic dermatitis. j eur acad dermatoidvenereal,1998,8(supple[i])