文 献 综 述 1.1包合物的研究进展 包合物是一类有机晶体。

其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的：一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物，称为包合剂或主体分子；另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物，称为被包合剂或客体分子，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子（药物）容纳在内，通常按1：1比例形成分子囊。

随着医药卫生事业的发展，环糊精的包合物的研究成为超分子化学的研究热点。

环糊精(Cyclodextrins)，是一类环状低聚糖，环糊精及其衍生物具有内疏水、外亲水的结构空腔，在水溶液中能与多种疏水化合物结合形成主/客体或超分子包合物，使疏水化合物的水溶性得到提高，在众多的环糊精与疏水物质的包合物研究中，对具有特殊生物活性的药物客体分子的研究无疑具有广阔的应用前景.环糊精与药物分子形成包合物之后，能改变药物分子的理化和生物特性，如增加水溶性、稳定性，降低刺激性、毒性和副作用等.同时环糊精及其衍生物无毒的特性，也使其成为一类广泛应用的药物赋形剂及药物分子载体，能有效提高难溶或不稳定药物的生物利用度，环糊精包合物的制备技术和包合物的研究，在一定程度上说明了包合物的作用机制。

[4] 1.2β-环糊精的优点 β-环糊精（以下简称β-CD）是由7个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空圆筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β-CD包合物，即”分子微囊”。

随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。

1.2.1 增加药物的稳定性 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β-CD包合可起到保护药效稳定的作用。

在药制剂中主要应用β-CD包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。

[5] 1.2.2提高药物的生物利用度 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物生物利用度增加。

1.2.3减少或消除药物的毒性 一些药物的不良异味，直接影响患者情绪，将其制成包合物使药物的不良臭味减轻或消除。