文献综述 1.引言 海因类化合物，是指含有各种取代基的五元杂环化合物，又称乙内酰脲类化合物，因其具有强的生物活性，已被应用于药物[1]，主要起抗惊厥，雄激素受体拮抗剂及雄激素受体调节剂[2]等作用；其衍生物还可用于有机合成、化工、纺织、生化等领域，因此，开发海因类化合物具有重要意义。

传统的海因衍生物的合成方法有三光气法[3]、Bucherer-Bergs法[4]和由氨基酸衍生物合成法[5]等方法。

这些方法或反应条件苛刻，或涉及有毒试剂，或所用试剂商业上无法大规模获得，限制了海因衍生物的大规模制备与应用。

探究如何使用易得、低毒试剂，在温和条件下，更简单地获得海因衍生物，已经成为当下的研究热点。

2.海因 2.1海因及其衍生物的结构 以海因为基础的衍生物主要有3,5,5-三甲基海因、3-乙基-5-苯基海因和5,5-二苯基海因（苯妥英）等。

其结构如下： 2.2海因衍生物的制备方法 海因衍生物的制备方法有Bucherer-Bergs法、三光气法、由氨基酸衍生物合成和固相合成法[6]等方法。

2.2.1 Bucherer-Bergs法 Bucherer-Bergs合成法是目前应用最为广泛的海因衍生物合成方法，该法早在30年代就由Bueherer提出。

这种方法是获得5-取代和5,5-二取代海因的一种非常有价值的方法。

数几十年来研究人员不断加以改进，至今已可适用于除α,β-不饱和醛，羟基芳香醛和硝基芳醛以外的大多数醛酮化合物，常常是经过海因合成氨基酸的第一步。

Bucherer-Bergs反应的一个变体是Bucherer-Lieb反应[7]。