2(5H)-呋喃酮又名丁烯酸内酯, 含有此结构的化合物广泛存在于天然产物和药物中, 它们具有很好的生物活性, 如抗菌、抗真菌、抗炎、抗癌、抗艾滋病等。同时许多2(5H)-呋喃酮类化合物也是重要的有机合成中间体。因此, 基于常见2(5H)-呋喃酮的有机合成研究近年来引起了人们的关注, 尤其是碱催化的2(5H)-呋喃酮反应的地位日趋彰显重要, 从而成为众多化学工作者的研究热点。利用简单的2(5H)-呋喃酮中间体合成复杂结构的2(5H)-呋喃酮类化合物是一个重要的有机合成课题,碱催化的2(5H)-呋喃酮反应正越来越广泛地应用于天然产物与生物活性化合物的合成.展望未来,不仅依据不同2(5H)-呋喃酮的结构特点开发新的碱催化反应值得重视,碱催化的2(5H)-呋喃酮反应更加绿色化、经济化也需要引起注意.

闭环反应，意思是有机化学中，结构上形成环，生成环合物的反应，即有机化学中，结构上形成环，生成环合物的反应。包括分子内的成环和分子间的成环。开链化合物链端的两个基团可以相互作用。分子间的成环可分为底物的一个原子与试剂的两个原子成环；底物的两个原子和试剂的一个原子成环；底物的两个原子和试剂的两个原子成环，其中最重要的是双烯合成。闭环反应是合成多种环状化合物的重要手段,有重大理论意义和广泛用途.

环状结构特别是杂环结构（如内酯、内酰胺、四氢呋喃等杂环）以核心单元广泛出现在药物、生理活性物质及天然产物中，如长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药多奈哌齐(Donepezil)，天然产物紫草酸（( )-Lithospermicacid）以及五味子三萜降三萜类天然产物SchilancitrilactonesC都具有抗HIV活性。这使得环状结构特别是杂环结构的简洁高效构建一直是有机合成化学家的重点研究领域。这也为设计醛类化合物惰性C-H键活化引发的关环反应，实现简洁多样性导向合成提供了目标复杂分子库。

我们研究碱催化的2(5H)-呋喃酮与苯甲醛反应，从而达到简洁合成含有环核心单元结构的药物、生理活性物质及天然产物的目标。催化串联反应以高效率、高原子利用率、以可控方式多样性的获得不同化学、区域或立体选择性的杂环结构单元的药物及生理活性物质，具有重要的学术意义及应用前景。

2. 研究的基本内容与方案

1.反应的实施

典型反应如CR-IIa：将一定比例的化合物、不同有机胺、过渡金属催化剂及氧化剂等在特定溶剂中混合后，控温反应，薄层色谱及GC-MS 跟踪，柱层析分离纯化。此外，我们还将通过改变添加剂、溶剂、反应温度、底物的浓度与比例及加入方式等实验条件来测定这些因素对串联反应的影响大小。其他串联反应采

用类似的方法实施。

2.表征与定量分析

柱层析分离纯化出主产物，副产物，用核磁共振仪、元素分析仪及高分辨质谱确定结构，产物的ee 值采用手性毛细管色谱柱或手性液相色谱柱来测定。

3.产物构型的确定