比阿培南在体外抗菌活性研究文献综述
2020-05-22 21:10:32
综述 摘要 比阿培南是具有广泛的体外抗菌活性的新型注射用碳青霉烯类抗生素,其抗菌谱涵盖了需氧或厌氧的革兰阳性菌和阴性菌,还包括能产生β-内酰胺酶的菌种。
较之亚胺培南、美罗培南和帕尼培南,比阿培南不易被人体肾脏脱氢肽酶-I(DHP-I)水解,具有更高的稳定性,因此不需要与(DHP-Iinhibitor)联用。
静脉注射之后,比阿培南广泛分布于人体各组织(如:肺部组织)和体液(如:痰液、胸腔积液、腹腔积液)中。
碳青霉烯类抗生素,例如比阿培南、亚胺培南和美罗培南,是β-内酰胺类抗生素中最为广谱的一类,其抗菌谱涵盖了大多数革兰阳性和阴性的需氧菌与厌氧菌。
此类药物可抑制细菌细胞壁的合成,却较少出现其它β-内酰胺类抗生素常见的耐药性,很大程度上是由于它们对大多数β-内酰胺酶(如:由染色体和质粒编码合成的β-内酰胺酶,包括一些广谱的酶类)都很稳定,不易被后者水解;同时,它们能与青霉素结合蛋白紧密结合,表现出对革兰阴性菌良好的通透性。
早期的碳青霉烯类抗生素(如:亚胺培南)对人类肾脏脱氢肽酶-I(DHP-I)的水解作用不稳定,因此需要和脱氢肽酶-I抑制剂(如:西司他丁)联用。
比阿培南是一种新型的注射用碳青霉烯类抗生素,不同于亚胺培南,其结构特点是在C1位上有一个1β-甲基,这一基团使其不易被人肾脏脱氢肽酶-I(DHP-I)水解,更加稳定。
体外研究表明,较之亚胺培南、美罗培南和帕尼培南,比阿培南对人肾脏脱氢肽酶-I(DHP-I)的水解作用更为稳定。
因此比阿培南可以单独给药,不需与脱氢肽酶-I抑制剂联用。
一些β-内酰胺类抗生素,包括青霉素和亚胺培南,偶尔会导致人和动物的惊厥。