1. 研究目的与意义

内容：通过对头孢克肟胶囊辅料种类及用量、原料粒径、囊壳、制备工艺的考察筛选，研究自制头孢克肟胶囊的溶出曲线，从而评价自制头孢克肟的处方是否合理和质量是否稳定可靠。

意义：头孢克肟难溶性药物，其仿制药的生物等效性很难与原研制剂一致，其中体外溶出曲线的不一致性是重要因素之一，处方工艺则是影响体外溶出曲线的主要原因。本课题以原研制剂作为参比，对头孢克肟的处方工艺进行筛选，对比自制与原研头孢克肟胶囊的溶出曲线，从而为自制药处方工艺的有效性及药物的稳定性等提供依据。

2. 文献综述

头孢克肟胶囊的处方工艺研究

南京中医药大学 13制药工程 顾 娜

摘 要：头孢克肟是第三代头孢菌素，最先由日本研制成功，其在机体内通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。头孢克肟有较强的疏水性，制剂工艺容易影响其在体内的溶出和吸收，导致生物利用度不一致。而科学有效的体外溶出度试验一定程度上可以预测口服固体制剂在体内生物利用度。因此药品生产企业以溶出度评价指标作为药品制剂工艺及质量控制的重要依据。对药品处方工艺中的多方面因素进行考察筛选，将其与原研头孢克肟胶囊溶出曲线比较，对其进行相似性评价，从而确定头孢克肟胶囊的处方工艺,为药品处方工艺的合理性提供依据，以期佐证之后的生物等效性试验。

3. 设计方案和技术路线

研究方案：

对头孢克肟胶囊进行处方工艺筛选：分别考察辅料中的崩解剂、润滑剂、表面活性剂，主药粒径，囊壳，制备方法对体外溶出的影响。验证溶出方法学后参照原研溶出曲线来研究自制头孢克肟胶囊的体外溶出，从而对处方的各个因素进行筛选，确定处方工艺。

4. 工作计划

2022.01~2022.02月 查阅文献，设计实验

2022.03~2022.05月 进行实验研究

2022.05~2022.06月 完成实验数据处理分析并撰写毕业论文

5. 难点与创新点

头孢克肟是第三代头孢菌素，最先由日本研制成功，其在机体内通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。

头孢克肟为难溶性药物，不同药品生产企业的制剂的生物利用度难以一致。

溶出度是评价口服固体制剂质量的重要指标之一。